Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (183) 拮抗剂 (19) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14864

Mapracorat	Agonist	99.40%
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist	Agonist	99.06%
Glucocorticoid receptor agonist 是 Glucocorticoid 受体激动剂，作用于 Glucocorticoid receptor (GR)、progesterone receptor (PR) 和 mineralocorticoid receptor (MR) 的 IC₅₀ 值分别为 2.1nM, 1200 和 210 nM。Glucocorticoid receptor agonist 具有类固醇样抗炎特性，可用于改善代谢，减少体脂和血清胰岛素的增加水平。

HY-17461S1

Cortisone-d₈ 可的松 d₈	Agonist	98.17%
Cortisone-d₈ 是 Cortisone 的氘代物。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-B0727

Betamethasone valerate 倍他米松戊酸酯	Agonist	99.81%
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇，有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于复发性口疮的研究。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (³H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合，IC₅₀ 分别为 5 和 6 nM。

HY-17570

Desoximetasone 去羟米松		99.31%
Desoximetasone 是一种皮质类固醇和细胞色素 P450 3A4 底物。Desoximetasone 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。Desoximetasone 可用于多种皮肤疾病的研究，如皮肤过敏、特应性皮炎和银屑病。

HY-106673

Hydrocortisone buteprate		99.29%
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯，有潜力用于炎症性皮肤疾病研究。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。

HY-132811

Dazucorilant	Modulator	98.91%
Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 K_i 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。

HY-B1618R

Corticosterone (Standard) 皮质酮（标准品） ; 皮质甾酮（标准品） ; 皮质脂酮（标准品）	Agonist
Corticosterone (Standard) 是 Corticosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。

HY-148435

Glucocorticoid receptor agonist-2	Agonist	99.65%
Glucocorticoid receptor agonist-2 (compound 21) 是糖皮质激素受体激动剂，IC₅₀ 值为 6.6 nM。Glucocorticoid receptor agonist-2 可用于合成抗炎 ADC 分子。Glucocorticoid receptor agonist-2 是 ABBV-3373 的活性参照物。

HY-103662

GW-870086	Agonist	99.59%
GW-870086 是一种有效的抗炎剂，为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，在 A549 细胞中，抑制 NFκB 报告基因活性，pIC₅₀ 值为 10.1。

HY-B1616

Clobetasone butyrate	Agonist	99.80%
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid)，具有局部抗炎活性，尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状，包括特应性皮炎和牛皮癣。

HY-16718

Dagrocorat	Agonist	99.90%
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-14648G

Dexamethasone (GMP) 地塞米松	Agonist
Dexamethasone (Hexadecadrol) (GMP) 是 GMP 级别的 Dexamethasone (HY-14648)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dexamethasone 是糖皮质激素受体的激动剂。

HY-112710

ORIC-101	Antagonist	99.30%
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC₅₀ 值为 5.6 nM。抗癌作用。

HY-B0629

Mometasone 莫米松-d3EP杂质G)		99.13%
Mometasone 是一种吸入型糖皮质激素。 Mometasone 可用于痰嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。Mometasone对慢性手部湿疹和鼻窦炎的研究具有潜力。

HY-B0636S3

Triamcinolone acetonide-d₆	Agonist	99.12%
Triamcinolone acetonide-d₆ 是 Triamcinolone acetonide 氘代物。Triamcinolone acetonide 的有效性是 prednisone 的八倍。

HY-B1087

Prednisolone hemisuccinate 泼尼松龙半琥珀酸酯		99.89%
Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种合成的糖皮质激素，是皮质醇的衍生物，用于研究多种炎症和自身免疫病。

HY-B1829AR

Dexamethasone phosphate disodium (Standard) 地塞米松磷酸钠 (Standard)	Agonist
Dexamethasone phosphate (disodium) (Standard) 是 Dexamethasone phosphate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-13570C

Betamethasone disodium phosphate 倍他米松磷酸钠		99.84%
Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种皮质类固醇，常用于瘢痕疙瘩的病变内研究。

HY-77839S

Cortodoxone-d₅ 11-脱氧皮质醇-d₅	Agonist	99.90%
Cortodoxone-d₅ 是一种氘代标记的 Cortodoxone。Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

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