Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (15) 激动剂 (159) 拮抗剂 (20) 激活剂 (8) 调节剂 (29)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15710

Cort108297	Antagonist	99.44%
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 值为 0.45 nM。

HY-148435

Glucocorticoid receptor agonist-2	Agonist	99.65%
Glucocorticoid receptor agonist-2 (compound 21) 是糖皮质激素受体激动剂，IC₅₀ 值为 6.6 nM。Glucocorticoid receptor agonist-2 可用于合成抗炎 ADC 分子。Glucocorticoid receptor agonist-2 是 ABBV-3373 的活性参照物。

HY-103662

GW-870086	Agonist	99.59%
GW-870086 是一种有效的抗炎剂，为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，在 A549 细胞中，抑制 NFκB 报告基因活性，pIC₅₀ 值为 10.1。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist	Agonist	99.06%
Glucocorticoid receptor agonist 是 Glucocorticoid 受体激动剂，作用于 Glucocorticoid receptor (GR)、progesterone receptor (PR) 和 mineralocorticoid receptor (MR) 的 IC₅₀ 值分别为 2.1nM, 1200 和 210 nM。Glucocorticoid receptor agonist 具有类固醇样抗炎特性，可用于改善代谢，减少体脂和血清胰岛素的增加水平。

HY-B1402B

Hydrocortisone hemisuccinate sodium 氢化可的松琥珀酸钠	Inhibitor	99.66%
Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC₅₀ 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

HY-109042

Relacorilant	Antagonist	99.37%
Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，K_i 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 K_i 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。

HY-152121

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal	Agonist
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

HY-14864A

(S)-Mapracorat	Inhibitor	99.85%
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

HY-B0328R

Triamcinolone (Standard) 曲安西龙（标准品）	Inhibitor	98.42%
Triamcinolone (Standard) 是 Triamcinolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamcinolone 是长效糖皮质激素，是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎作用。

HY-116691

Hydrocortisone aceponate 氢化可的松17丙酸21乙酸酯杂质45	Agonist	99.43%
Hydrocortisone aceponate (Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate) 是一种有效的外用糖皮质激素。Hydrocortisone aceponate 可用于各种皮肤病研究。

HY-B0260S3

Methylprednisolone-d₇ 甲泼尼龙-d₇	Agonist	99.73%
Methylprednisolone-d₇ 是 Methylprednisolone 氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-145351

BAY 1003803	Agonist	99.85%
BAY 1003803 是一种糖皮质激素受体激动剂，用于局部研究银屑病或严重特应性皮炎。

HY-N0583S3

Hydrocortisone-d₃ 氢化可的松-d₃	Agonist	≥98.0%
Hydrocortisone-d₃ 是一种氘代标记的 Hydrocortisone。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-14648AR

Dexamethasone acetate (Standard) 醋酸地塞米松 (标准品)	Agonist	98.93%
Dexamethasone acetate (Standard) 是 Dexamethasone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-N0583S2

Hydrocortisone-d₄ 氢化可的松-d₄	Agonist	≥98.0%
Hydrocortisone-d₄ 是 Hydrocortisone 的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-U00098

Prednisolone Tebutate 强的松龙叔丁乙酯	Modulator	99.82%
Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。

HY-B1087

Prednisolone hemisuccinate 泼尼松龙半琥珀酸酯		99.34%
Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种合成的糖皮质激素，是皮质醇的衍生物，用于研究多种炎症和自身免疫病。

HY-12946

BI 653048	Inhibitor	99.84%
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-14648S

Dexamethasone-d₅ 地塞米松 d₅	Agonist	99.86%
Dexamethasone-d₅ 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-77839S1

Cortodoxone-d₂ 11-脱氧皮质醇-d₂	Agonist	99.00%
Cortodoxone-d₂ 是一种氘代标记的 Cortodoxone。Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

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