Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (5) Control (9) 激动剂 (179) 拮抗剂 (20) 激活剂 (13) 调节剂 (30)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-136239

Beclomethasone 17-propionate 倍氯米松EP杂质H	Agonist	99.76%
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物，是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

HY-113854

AZD2906	Agonist	99.90%
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC₅₀ 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。

HY-13580R

Budesonide (Standard) 布地奈德（标准品）	Agonist	99.78%
Budesonide (Standard) 是 Budesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-N0583S2

Hydrocortisone-d₄ 氢化可的松-d₄	Agonist	99.0%
Hydrocortisone-d₄ 是 Hydrocortisone 的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-13570C

Betamethasone disodium phosphate 倍他米松磷酸钠		99.84%
Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种皮质类固醇，常用于瘢痕疙瘩的病变内研究。

HY-16718

Dagrocorat	Agonist	99.90%
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-B0727

Betamethasone valerate 倍他米松戊酸酯	Agonist	99.81%
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇，有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于复发性口疮的研究。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (³H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合，IC₅₀ 分别为 5 和 6 nM。

HY-B0603

Fluticasone 氟替卡松	Agonist	98.70%
Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂，IC₅₀ 为 99 nM，可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。

HY-B0629

Mometasone 莫米松-d3EP杂质G)		99.13%
Mometasone 是一种吸入型糖皮质激素。 Mometasone 可用于痰嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。Mometasone对慢性手部湿疹和鼻窦炎的研究具有潜力。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist	Agonist	99.06%
Glucocorticoid receptor agonist 是 Glucocorticoid 受体激动剂，作用于 Glucocorticoid receptor (GR)、progesterone receptor (PR) 和 mineralocorticoid receptor (MR) 的 IC₅₀ 值分别为 2.1nM, 1200 和 210 nM。Glucocorticoid receptor agonist 具有类固醇样抗炎特性，可用于改善代谢，减少体脂和血清胰岛素的增加水平。

HY-B1616

Clobetasone butyrate	Agonist	99.80%
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid)，具有局部抗炎活性，尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状，包括特应性皮炎和牛皮癣。

HY-112710

ORIC-101	Antagonist	99.30%
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC₅₀ 值为 5.6 nM。抗癌作用。

HY-106673

Hydrocortisone buteprate		99.29%
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯，有潜力用于炎症性皮肤疾病研究。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。

HY-103662

GW-870086	Agonist	99.59%
GW-870086 是一种有效的抗炎剂，为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，在 A549 细胞中，抑制 NFκB 报告基因活性，pIC₅₀ 值为 10.1。

HY-17461S1

Cortisone-d₈ 可的松 d₈	Agonist	98.17%
Cortisone-d₈ 是 Cortisone 的氘代物。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-14648G

Dexamethasone (GMP) 地塞米松	Agonist
Dexamethasone (Hexadecadrol) (GMP) 是 GMP 级别的 Dexamethasone (HY-14648)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dexamethasone 是糖皮质激素受体的激动剂。

HY-77839S

Cortodoxone-d₅ 11-脱氧皮质醇-d₅	Agonist	99.90%
Cortodoxone-d₅ 是一种氘代标记的 Cortodoxone。Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

HY-A0158

Diflorasone 二氟拉松	Agonist	99.86%
Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。

HY-B1618R

Corticosterone (Standard) 皮质酮（标准品） ; 皮质甾酮（标准品） ; 皮质脂酮（标准品）	Agonist
Corticosterone (Standard) 是 Corticosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。

HY-145351

BAY 1003803	Agonist	99.85%
BAY 1003803 是一种糖皮质激素受体激动剂，用于局部研究银屑病或严重特应性皮炎。

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